Tesamorelin 10mg/30mg – Análogo da GHRH para investigação laboratorial

O que é a Tesamorelin?

A Tesamorelin é um análogo estabilizado da GHRH sintético — a hormona libertadora da hormona do crescimento. Estruturalmente, é a GHRH (1-44) com uma modificação de ácido trans-3-hexenoico na extremidade N-terminal, que protege a molécula da degradação enzimática (incluindo pela DPP-4) e prolonga a sua ação relativamente à GHRH nativa. Liga-se ao recetor da GHRH na hipófise com elevada afinidade e estimula a secreção endógena de hormona do crescimento (GH) e, indiretamente, do IGF-1.

A característica que distingue a Tesamorelin entre os análogos da GHRH é a sua ação seletiva sobre a gordura visceral. Uma semivida mais longa (~26 min, contra ~12 min do Sermorelin) proporciona uma sinalização da GHRH mais sustentada, o que nos ensaios clínicos se traduziu numa redução acentuada do tecido adiposo visceral (VAT). Isto distingue-a dos análogos da GHRH orientados sobretudo para o eixo geral da GH, como o CJC-1295.

A Tesamorelin de grau de investigação oferecida pela Peptology não é um medicamento — é um péptido de investigação liofilizado destinado exclusivamente a aplicações científicas e in vitro, não destinado a utilização em seres humanos nem em animais. Na UE, não está autorizada para uso clínico. Veja também os outros péptidos de recuperação e anabólicos da nossa categoria.

Na versão oferecida pela Peptology, a Tesamorelin é fornecida como péptido liofilizado com pureza superior a 99% (HPLC/MS), confirmada por análise laboratorial independente (CoA de cada lote). Está disponível em dois formatos de frasco — 10 mg e 30 mg — consoante a escala do protocolo de investigação.

Formatos disponíveis: 10 mg e 30 mg

A Tesamorelin está disponível em dois formatos liofilizados que cobrem diferentes escalas de trabalho de investigação — desde séries in vitro isoladas até protocolos mais longos do eixo da GH e de lipólise, com maior consumo de péptido.

Ambos os formatos têm pureza idêntica > 99% e o mesmo certificado laboratorial do lote. A escolha do tamanho depende da escala do protocolo, não da concentração da substância ativa.

Como funciona a Tesamorelin — estimulação estabilizada do eixo da GHRH

Na literatura clínica, a Tesamorelin é descrita como um análogo estabilizado da GHRH com uma afinidade particular para a redução da gordura visceral. As três características abaixo explicam, em conjunto, o seu perfil — fisiológico, mas nitidamente lipolítico.

Porque é importante a seletividade para a gordura visceral

A gordura visceral (VAT) — que rodeia os órgãos abdominais — é metabolicamente ativa e está fortemente ligada ao risco cardiometabólico. Graças à estimulação sustentada e fisiológica do eixo da GH, a Tesamorelin reduz seletivamente o VAT e a gordura hepática nos estudos, com um efeito apenas moderado na massa magra. Isto faz dela uma ferramenta de investigação de referência para estudar a lipólise dependente da GH e a regulação da composição corporal.

Tal como outros análogos da GHRH, nos estudos a Tesamorelin é por vezes combinada com um secretagogo GHRP (por exemplo, o Ipamorelin) que atua num recetor distinto, o GHS-R1a. Estes dados provêm de ensaios clínicos controlados e não constituem uma afirmação sobre o efeito do produto de grau de investigação.

Farmacocinética e farmacodinâmica da Tesamorelin

A Tesamorelin é um análogo estabilizado da GHRH que, nos dados farmacocinéticos publicados, é descrito como uma molécula com uma semivida curta, mas ligeiramente mais longa do que a da GHRH nativa — o que proporciona uma sinalização sustentada e justifica um esquema de administração diário.

• Semivida biológica: cerca de 26 minutos (contra ~12 min do sermorelin)
• Mecanismo de estabilização: modificação com ácido trans-3-hexenoico (extremidade N-terminal) → resistência à DPP-4 e às proteases
• Perfil de ação: sinalização sustentada da GHRH, secreção fisiológica de GH
• Alvo: recetor da GHRH na hipófise (via do cAMP)
• Esquema de investigação: os protocolos clínicos utilizaram 2 mg SC uma vez por dia
• Via de administração: subcutânea (SC), conforme o protocolo de investigação

Tesamorelin vs CJC-1295 vs Sermorelin

A tabela abaixo compara três análogos da GHRH que atuam no mesmo recetor, mas diferem na estabilidade, no perfil e no foco de investigação. A Tesamorelin destaca-se pela sua estabilização, pela semivida mais longa e pelo efeito documentado na gordura visceral. Os dados têm caráter científico e comparativo.

Fontes: ensaios de fase 3 da tesamorelin na lipodistrofia associada ao VIH e metanálises de ensaios controlados aleatorizados; dados farmacocinéticos de análogos da GHRH. A tabela tem caráter científico e comparativo e não constitui uma comparação direta frente a frente nem uma afirmação sobre o efeito do produto de grau de investigação.

Ensaios clínicos da Tesamorelin

Ao contrário de muitos péptidos de investigação, a Tesamorelin passou por um programa clínico completo. Seguem-se as observações mais importantes dos estudos. Dizem respeito à forma farmacêutica e provêm de ensaios clínicos controlados.

Fase 3 — lipodistrofia associada ao VIH

Em ensaios de fase 3 aleatorizados e controlados em doentes com excesso de tecido adiposo visceral no contexto da lipodistrofia associada ao VIH, a administração diária de 2 mg de tesamorelin SC produziu uma redução significativa do tecido adiposo visceral (VAT) — da ordem de ~15–18% —, juntamente com uma redução do perímetro da cintura e da gordura hepática, com um aumento moderado da massa magra e uma melhoria do perfil de triglicéridos.

Gordura hepática (NAFLD / NASH)

Em estudos subsequentes, a Tesamorelin foi avaliada quanto à redução do teor de gordura hepática em pessoas com VIH e esteatose hepática, com resultados promissores quanto à diminuição da fração de gordura hepática. Estas direções continuam a ser objeto de investigação adicional.

Perfil de segurança e metabolismo

Nas metanálises de ensaios aleatorizados, o efeito seletivo sobre a gordura central foi alcançado sem agravamento significativo dos parâmetros lipídicos e — na maioria das análises — sem um aumento relevante do risco. Devido ao mecanismo dependente da GH, o metabolismo da glicose continua a ser um elemento importante de observação (possível subida da glicemia).

Nota: a informação sobre ensaios clínicos diz respeito à forma farmacêutica de tesamorelin e é apresentada para fins científicos e informativos. Não constitui aconselhamento médico, recomendação de utilização nem afirmação sobre o efeito do produto de grau de investigação oferecido pela Peptology.

Resultados clínicos documentados da Tesamorelin

• Análogo estabilizado da GHRH (1-44) com modificação trans-3-hexenoica — resistente à degradação enzimática
• Redução da gordura visceral de ~15–18% em ensaios de fase 3 aleatorizados na lipodistrofia associada ao VIH
• Redução do perímetro da cintura e da gordura hepática e melhoria do perfil de triglicéridos
• Ação seletiva sobre a gordura central com um aumento moderado da massa magra
• Mecanismo dependente da GH — nas observações, o controlo do metabolismo da glicose é importante

Todos os resultados indicados dizem respeito a ensaios clínicos publicados sobre a forma farmacêutica de tesamorelin e não devem ser interpretados como promessa de efeito, instrução de utilização ou afirmação sobre o efeito do produto de grau de investigação oferecido pela Peptology.

Protocolos de dosagem em investigação

No programa clínico, a Tesamorelin foi utilizada num esquema subcutâneo diário simples — sem titulação complexa:

• Fase 3 (lipodistrofia associada ao VIH): 2 mg SC uma vez por dia como dose terapêutica estudada
• Esquema: administração diária, normalmente ao fim do dia, num protocolo simples
• Descreveram-se esquemas alternativos (por exemplo, 5 dias por semana), mas com eficácia potencialmente inferior
• Via de administração: subcutânea (SC), conforme o protocolo de investigação

Tal como outros análogos da GHRH — o CJC-1295 ou o Sermorelin —, a Tesamorelin é por vezes combinada nos estudos com um secretagogo GHRP, como o Ipamorelin. Estes esquemas fazem parte de ensaios clínicos controlados e não constituem uma recomendação de autoadministração.

Efeitos secundários e segurança

Nos ensaios clínicos, a Tesamorelin foi geralmente bem tolerada, com efeitos secundários predominantemente ligeiros a moderados. Devido ao mecanismo dependente da GH, alguns efeitos estão relacionados com o eixo GH/IGF-1 (incluindo edema, dores articulares, glicemia).

A maioria dos efeitos secundários nos estudos foi transitória e resolveu-se após o ajuste da dose. Devido ao efeito sobre a glicose, o controlo da glicemia é um elemento importante de observação. Esta informação é de natureza científica e não constitui uma instrução de utilização.

Armazenamento e reconstituição

A Tesamorelin é fornecida sob a forma de pó liofilizado (seco por congelação) num frasco. Na forma liofilizada, o péptido é estável à temperatura ambiente, protegido da luz e da humidade — a refrigeração antes da reconstituição não é obrigatória. Após a reconstituição, a estabilidade depende do solvente utilizado, sendo que a Peptide Matrix Water™ prolonga significativamente a vida útil do péptido.

• Antes da reconstituição: à temperatura ambiente, na embalagem original, protegido da luz e da humidade. O frigorífico não é obrigatório.
• Após a reconstituição com Peptide Matrix Water™: estabilidade no frigorífico entre +2 °C e +8 °C até 60 dias em condições laboratoriais adequadas — a fórmula estabilizadora prolonga a vida útil do péptido em relação aos solventes convencionais.
• Após a reconstituição com água bacteriostática ou esterilizada: estabilidade no frigorífico entre +2 °C e +8 °C até 28 dias em condições adequadas. Não volte a congelar a solução reconstituída.
• Reconstituição: em ambiente laboratorial, utiliza-se normalmente Peptide Matrix Water™, água bacteriostática ou água esterilizada para injetáveis, consoante o protocolo.
• Volume: máximo de 3 mL de solvente (capacidade de um frasco padrão). Para um cálculo preciso do volume e das unidades, utilize a calculadora de péptidos.
• Homogeneização: adicione o solvente lentamente pela parede do frasco, sem agitar com força — as ligações peptídicas são sensíveis ao stress mecânico. Rode suavemente, não agite.

Dica de laboratório: Com a sua encomenda, pode adicionar ao carrinho a Peptide Matrix Water™ — uma solução estabilizadora concebida para o trabalho com péptidos de investigação reconstituídos. Mais informação no artigo Água bacteriostática vs ácido acético vs água matriz.

Perguntas frequentes sobre a Tesamorelin

O que é exatamente a Tesamorelin?

É um análogo estabilizado da GHRH (1-44) que estimula a hipófise a secretar hormona do crescimento. Destaca-se pelo seu efeito seletivo sobre a gordura visceral. Os resultados provêm de ensaios clínicos controlados.

A Tesamorelin de grau de investigação é um medicamento?

Não. A Tesamorelin de grau de investigação oferecida pela Peptology não é um medicamento registado — é um péptido de investigação destinado exclusivamente a fins científicos, não a utilização em seres humanos.

Em que difere a Tesamorelin do CJC-1295 e do Sermorelin?

Todos são análogos da GHRH que atuam no mesmo recetor. A Tesamorelin é estabilizada (modificação trans-3-hexenoica), tem uma semivida de ~26 min e destaca-se pela redução documentada da gordura visceral. O CJC-1295 e o Sermorelin estão orientados sobretudo para o eixo geral da GH.

Qual é a semivida da Tesamorelin?

Cerca de 26 minutos — mais longa do que a da GHRH nativa ou a do sermorelin, graças à estabilização com ácido trans-3-hexenoico. Isto proporciona uma sinalização da GHRH mais sustentada e justifica um esquema de administração diário.

Que formato escolher — 10 ou 30 mg?

Ambos têm pureza idêntica > 99% e o mesmo certificado de lote. O de 10 mg é adequado para protocolos mais curtos e séries isoladas, e o de 30 mg — para estudos mais longos de lipólise/composição corporal com maior consumo de péptido (justificado por um esquema diário).

Como se armazena e reconstitui a Tesamorelin?

O frasco liofilizado armazena-se à temperatura ambiente, protegido da luz e da humidade. Após a reconstituição, a estabilidade depende do solvente: com Peptide Matrix Water™ — até 60 dias no frigorífico, entre +2 °C e +8 °C; com água bacteriostática ou esterilizada — até 28 dias. Evite voltar a congelar.

Onde comprar Tesamorelin para investigação?

A Peptology oferece Tesamorelin (10 / 30 mg) como péptido de investigação, com pureza confirmada superior a 99% (HPLC/MS) e análise laboratorial independente para cada lote. Envio rápido, embalagem discreta e certificados de pureza com o produto. Para o enquadramento científico, consulte também o artigo Péptidos — o que são, como funcionam, principais categorias e perfil de segurança.

Péptidos relacionados no catálogo da Peptology

Os investigadores que trabalham com Tesamorelin consideram frequentemente também outras ferramentas do eixo da GH — análogos da GHRH, secretagogos GHRP e complexos prontos a usar. Cada um dos produtos abaixo tem certificado de pureza superior a 99%:

Veja o catálogo completo: Péptidos de recuperação e anabólicos · Soluções para péptidos · Blogue sobre investigação em péptidos

Reconstituição laboratorial

Protocolo laboratorial — reconstituição, protocolos de investigação, armazenamento

Protocolo padronizado aplicável a todos os péptidos de investigação do catálogo da Peptology. Para calcular a concentração da solução (mg/mL) de cada frasco, utilize a calculadora de reconstituição de péptidos.

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Perguntas frequentes (FAQ)

Sob que forma é fornecida a Tesamorelin e como deve ser armazenada?

É fornecido sob a forma de pó liofilizado (seco por congelação) num frasco selado. Armazene o frasco fechado em local seco e protegido da luz, idealmente a 2–8 °C. Após a reconstituição laboratorial, mantenha a solução a 2–8 °C e utilize-a dentro do prazo indicado no separador «Reconstituição laboratorial» (até 60 dias com Peptide Matrix Water).

Que pureza tem a Tesamorelin e como é testada?

Cada lote tem uma pureza de 99% ou superior, confirmada por HPLC e espetrometria de massa (MS) e documentada num certificado de análise (CoA). O relatório do lote atual é apresentado no separador «Análise laboratorial».

É necessária receita médica?

Não. O produto é oferecido apenas para utilização em investigação.

Onde posso comprar Tesamorelin em Portugal e quanto custa?

Pode comprar Tesamorelin em Portugal online na Peptology, a partir de 60,00 €. Entrega com GLS em 3–5 dias úteis. O envio é gratuito a partir de 50,00 €. Pagamento com cartão. Pureza 99%+, com relatório HPLC de cada lote.

Análise laboratorial

Tesamorelin - 10 mg - Lote - 0226 - Pureza

Tesamorelin - 30 mg - Lote - 0226 - Pureza